En 1577, don José Luis Carvajal y de la Cueva fundó la villa de Saltillo, ese mismo año pobló un lugar de nombre Santa Lucía, actual Monterrey, y descubrió las minas de San Gregorio (Cerralvo)El 31 de mayo de 1579, don Luis Carvajal, firmó las capitulaciones con el Rey Felipe II para pacificar y poblar el Nuevo Reino de León, en este contrato fue facultado para hacerlo en una extensión, que no excediese a 200 leguas por lado.
El primer asentamiento humano en Nuevo León tuvo lugar en Cerralvo, incluso fue la primer capital del estado. A partir de 1630 se le titula Villa de San Gregorio de Cerralvo, en honor del decimoquinto Virrey de Nueva España, don Rodrigo Pacheco y Osorio, marqués de Cerralvo (España)
El origen histórico de este municipio fue la explotación de los recursos mineros abundantes en esa época. Sus primeros pobladores además de dedicarse a la explotación de minas de plomo, se dedicaron a la venta de indios a españoles de otra región
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